Габапентин – противоэпилептический препарат, который применяют в лечении судорог, нейропатических болей. По структуре это химический аналог ГАМК, который, однако, не взаимодействует прямо с ГАМК-рецепторами и не влияет на нейрональный захват или деградацию ГАМК. Точный механизм действия габапентина до конца не изучен, предположительно, связан с его взаимодействием с потенциал-зависимыми кальциевыми каналами и снижением тока ионов кальция.
После перорального приема максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2-3 часа. Пища не оказывает влияния на его фармакокинетику. Габапентин циркулирует в крови без существенного связывания с белками сыворотки, метаболизму не подвергается, выводится исключительно почками в неизмененном виде. Поэтому он не проявляет фармакокинетической изменчивости и взаимодействия с другими лекарственными средствами с высокой степенью связывания с белками, а также препаратами, способными индуцировать или ингибировать ферментные системы печени.
Период полувыведения габапентина Т1/2 составляет в среднем 5-7 часов. Фармакокинетика не меняется при повторном применении. Выведение габапентина из плазмы снижено у пожилых пациентов и больных с нарушенной функцией почек. При гемодиализе габапентин удаляется из плазмы, что требует индивидуальной корректировки дозы для таких пациентов.
Наиболее распространенные побочные эффекты габапентина включают сонливость, головокружение, атаксию, усталость, периферические отеки. Вследствие возможных индивидуальных отличий в фармакокинетике и дозозависимой биодоступности полезен терапевтический мониторинг концентрации этого препарата в сыворотке крови.
Нарушение правил подготовки может повлиять на результат
Взятие пробы крови рекомендовано проводить перед приемом утренней дозы препарата. Приводимый терапевтический диапазон препарата соответствует пробам, взятым непосредственно перед приемом следующей дозы.
